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| Celecoxib | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil) pirazol-1-il]benzeno sulfonamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 169590-42-5 | |
| Código ATC | M01AH01AH01 | |
| PubChem | 2662 | |
| DrugBank | APRD00373 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H14N3F3O2S | |
| Peso mol. | 381.373 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Sin determinar.[1] | |
| Unión proteica | 97%, principalmente albúmina.[1] | |
| Metabolismo | Hepática, principalmente por CYP2C9.[1] | |
| Vida media | ~11 horas | |
| Excreción | Renal 27%, heces 57%.[1] | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | oral | |
El celecoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, dismenorrea y artritis reumatoide, aunque también es utilizado para el alivio de los síntomas en pacientes mayores de dos años que sufran artritis reumatoide juvenil. Se vende con diferentes nombres comerciales, entre otros «Celebrex».[2] Reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria.[2] El celecoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2 y se presenta en cápsulas.
Respecto a sus efectos secundarios, aumenta en un 37 % el riesgo de sufrir episodios vasculares, como infartos de miocardio o accidentes cerebrovasculares y también puede causar la muerte por complicaciones relacionadas.[3] También eleva en un 81 % el riesgo de padecer problemas gastrointestinales, como perforaciones, obstruciones o hemorragias gastrointestinales, algo que sin embargo es común en todos los AINE.[3] En julio de 2015, la FDA de Estados Unidos aumentó las advertencias sobre los ataques al corazón o problemas cerebrovasculares que pueden causar los antiinflamatorios no esteroideos, a excepción de la aspirina.[4] Respecto a esto, algunos estudios y metaestudios no han encontrado evidencias de que el celecoxib cause mayor riesgo cardiovascular que los demás AINE en pacientes sin antecedentes,[1] pero otros han concluido que el celecoxib podría ser más peligroso que los demás AINE para grupos de riesgo con enfermedades vasculares,[5][6] aunque esta conclusión ha sido puesta en duda por otros análisis.[6]
En comparación con la mayoría de antiinflamatorios no esteroideos, es un AINE de reciente descubrimiento, comercializado en su origen por la farmacéutica estadounidense Pfizer para el tratamiento de la artritis. A pesar de las advertencias de la American Heart Association sobre que las personas con alto riesgo de padecer enfermedades del corazón solo deben consumir celecoxib como último recurso,[7] fue recetado, solo en Estados Unidos, a 2,4 millones de personas en 2011 y es uno de los medicamentos que mayor volumen de negocio ha generado a Pfizer en el país, con ventas por valor de más de 2500 millones de dólares hasta 2012.[8] Aunque tiene efectos similares en el alivio del dolor en comparación con otros medicamentos habituales como el paracetamol, el ibuprofeno o el naproxeno, es cinco veces más caro y el coste de un mes de tratamiento en Estados Unidos cuesta más de 200 dólares.[9]
- ↑ a b c d e McCormack, Paul L. (2011). «Celecoxib». Drugs (en inglés) 71 (18): 2457-2489. ISSN 0012-6667. doi:10.2165/11208240-000000000-00000. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ a b «DailyMed - Celebrex-Celecoxib capsule». dailymed.nlm.nih.gov (en inglés). Institutos Nacionales de Salud de Estados Unidos. Consultado el 25 de mayo de 2017.
- ↑ a b Coxib and traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration; Bhala, N.; Emberson, J.; Merhi, A.; Abramson, S.; Arber, N.; Baron, J. A.; Bombardier, C. et al. (2013). «Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials». Lancet (London, England) 382 (9894): 769-779. ISSN 1474-547X. PMC 3778977. PMID 23726390. doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ «FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens warning that non-aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) can cause heart attacks or strokes». www.fda.gov (en inglés). FDA. U.S. Department of Health and Human Services. 9 de julio de 2015. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ Solomon, Scott D.; Wittes, Janet; Finn, Peter V.; Fowler, Robert; Viner, Jaye; Bertagnolli, Monica M.; Arber, Nadir; Levin, Bernard et al. (2008). «Cardiovascular risk of celecoxib in 6 randomized placebo-controlled trials: the cross trial safety analysis». Circulation 117 (16): 2104-2113. ISSN 1524-4539. PMC 2965408. PMID 18378608. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.764530. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ a b «Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials». Lancet (en inglés) 382 (9894): 769-779. 2013. ISSN 0140-6736. PMC 3778977. PMID 23726390. doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. Consultado el 26 de mayo de 2017. «The results of a previous meta-analysis suggested that the proportional increase in vascular risk might be highest for celecoxib in those at greatest risk of coronary heart disease [...] In our meta-analysis, however, the proportional effects of coxibs and tNSAIDs seemed similar irrespective of baseline characteristics and in particular were similar at all levels of risk of major vascular events».
- ↑ Antman, Elliott M.; Bennett, Joel S.; Daugherty, Alan; Furberg, Curt; Roberts, Harold; Taubert, Kathryn A.; American Heart Association (2007). «Use of nonsteroidal antiinflammatory drugs: an update for clinicians: a scientific statement from the American Heart Association». Circulation 115 (12): 1634-1642. ISSN 1524-4539. PMID 17325246. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.181424. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ Thomas, Katie (25 de junio de 2012). «In Documents on Pain Drug, Signs of Doubt and Deception». New York Times. Consultado el 26 de mayo de 2017.
- ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition. (en inglés). Jones & Bartlett Learning. p. 4. ISBN 9781284057560. OCLC 922644939. Consultado el 26 de mayo de 2017.