Celecoxib | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil) pirazol-1-il]benzeno sulfonamida | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 169590-42-5 | |
Código ATC | M01AH01AH01 | |
PubChem | 2662 | |
DrugBank | APRD00373 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C17H14N3F3O2S | |
Peso mol. | 381.373 gr/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | Sin determinar.[1] | |
Unión proteica | 97%, principalmente albúmina.[1] | |
Metabolismo | Hepática, principalmente por CYP2C9.[1] | |
Vida media | ~11 horas | |
Excreción | Renal 27%, heces 57%.[1] | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-Receta requerida | |
Vías de adm. | oral | |
El celecoxib es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para el alivio del dolor en pacientes con osteoartritis, dismenorrea y artritis reumatoide, aunque también es utilizado para el alivio de los síntomas en pacientes mayores de dos años que sufran artritis reumatoide juvenil. Se vende con diferentes nombres comerciales, entre otros «Celebrex».[2] Reduce el número de pólipos en el colon y recto en pacientes con poliposis adenomatosa hereditaria.[2] El celecoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa 2 y se presenta en cápsulas.
Respecto a sus efectos secundarios, aumenta en un 37 % el riesgo de sufrir episodios vasculares, como infartos de miocardio o accidentes cerebrovasculares y también puede causar la muerte por complicaciones relacionadas.[3] También eleva en un 81 % el riesgo de padecer problemas gastrointestinales, como perforaciones, obstruciones o hemorragias gastrointestinales, algo que sin embargo es común en todos los AINE.[3] En julio de 2015, la FDA de Estados Unidos aumentó las advertencias sobre los ataques al corazón o problemas cerebrovasculares que pueden causar los antiinflamatorios no esteroideos, a excepción de la aspirina.[4] Respecto a esto, algunos estudios y metaestudios no han encontrado evidencias de que el celecoxib cause mayor riesgo cardiovascular que los demás AINE en pacientes sin antecedentes,[1] pero otros han concluido que el celecoxib podría ser más peligroso que los demás AINE para grupos de riesgo con enfermedades vasculares,[5][6] aunque esta conclusión ha sido puesta en duda por otros análisis.[6]
En comparación con la mayoría de antiinflamatorios no esteroideos, es un AINE de reciente descubrimiento, comercializado en su origen por la farmacéutica estadounidense Pfizer para el tratamiento de la artritis. A pesar de las advertencias de la American Heart Association sobre que las personas con alto riesgo de padecer enfermedades del corazón solo deben consumir celecoxib como último recurso,[7] fue recetado, solo en Estados Unidos, a 2,4 millones de personas en 2011 y es uno de los medicamentos que mayor volumen de negocio ha generado a Pfizer en el país, con ventas por valor de más de 2500 millones de dólares hasta 2012.[8] Aunque tiene efectos similares en el alivio del dolor en comparación con otros medicamentos habituales como el paracetamol, el ibuprofeno o el naproxeno, es cinco veces más caro y el coste de un mes de tratamiento en Estados Unidos cuesta más de 200 dólares.[9]