Back Siklosporien Afrikaans سيكلوسبورين Arabic سیکلوسپورین AZB Ciklosporin BS Ciclosporin Welsh Ciclosporin German Κυκλοσπορίνη Greek Ciclosporin English Ciclosporina Spanish Ziklosporina Basque
 | |
| Malaltia objecte | glomeruloesclerosi focal i segmentària, acropustulosi, artritis reumatoide, malaltia autoimmunitària, lupus eritematós sistèmic, miastènia greu, eritroblastopènia, malaltia intersticial del pulmó, síndrome mielodisplàstica, malaltia de l'empelt contra l'hoste, síndrome nefròtica, malaltia de Behçet, síndrome de Sjögren i glomerulonefritis membranosa  |
|---|---|
| Dades clíniques | |
| Risc per l'embaràs | categoria C per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA |
| Grup farmacològic | biogenic cyclopeptide (en)  |
| Codi ATC | L04AD01 i S01XA18 |
| Dades químiques i físiques | |
| Fórmula | C62H111N11O12 |
| Massa molecular | 1.201,841 Da |
| Identificadors | |
| Número CAS | 59865-13-3 i 79217-60-0 |
| PubChem (SID) | 5284373 |
| IUPHAR/BPS | 1024 |
| DrugBank | DB00091 |
| ChemSpider | 4447449 |
| UNII | 83HN0GTJ6D |
| KEGG | D00184 i C05086 |
| ChEBI | 4031 |
| ChEMBL | CHEMBL160 |
| PDB ligand ID | EOV |
| AEPQ | 100.119.569 |
La ciclosporina és un fàrmac immunosupressor àmpliament utilitzat en el trasplantament d'òrgans per evitar el rebuig de trasplantament. Redueix l'activitat del sistema immunitari interferint amb l'activitat i el creixement dels limfòcits T.[1][2]
Va ser inicialment aïllat del fong Tolypocladium inflatum trobat en unes mostres de terra de Noruega l'any 1969, per Hans Peter Frey.[3] La majoria de pèptids són sintetitzats pels ribosomes, però la ciclosporina és un pèptid no ribosòmic cíclic d'11 aminoàcids que conté un D-aminoàcid, el qual és rarament trobat en la natura.[4]
Es troba en la llista model de Medicaments essencials de l'Organització Mundial de la Salut, que conté els medicaments més importants que es necessiten en un sistema sanitari bàsic.[5]
- ↑ Kaminski, Henry J.. Myasthenia Gravis and Related Disorders. Springer Publishing, 26 novembre 2008, p. 163. «Cyclosporine is derived from a fungus and is a cyclic undecapeptide with actions directed exclusively on T cells»
- ↑ Cantrell DA, Smith KA «The interleukin-2 T-cell system: a new cell growth model». Science, 224, 4655, 1984, pàg. 1312–1316. DOI: 10.1126/science.6427923. PMID: 6427923.
- ↑ Svarstad, H; Bugge, HC; Dhillion, SS «From Norway to Novartis: Cyclosporin from Tolypocladium inflatum in an open access bioprospecting regime». Biodiversity and Conservation, 9, 11, 2000, pàg. 1521–1541. DOI: 10.1023/A:1008990919682.
- ↑ Borel JF «History of the discovery of cyclosporin and of its early pharmacological development». Wien. Klin. Wochenschr., 114, 12, 2002, pàg. 433–7. ISSN: 0043-5325. PMID: 12422576.
- ↑ «19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)». WHO, 01-04-2015. [Consulta: 10 maig 2015].