Aprotinin

Pankreatischer Trypsin-Inhibitor (Bos taurus)
Vorhandene Strukturdaten: s. UniProt
Masse/Länge Primärstruktur	58 Aminosäuren
Bezeichner
Externe IDs	UniProt P00974 CAS-Nummer: 9087-70-1
Arzneistoffangaben
ATC-Code	B02AB01
Wirkstoffklasse	Protease-Inhibitor
Inhibitorklassifikation
MEROPS	I02.001

Aprotinin (boviner pankreatischer Trypsin-Inhibitor, BPTI), bekannt als Präparat Trasylol, ist ein natürliches basisches Polypeptid und ein Proteaseinhibitor (auch Proteinaseninhibitor genannt).

Aprotinin wird in der Humanmedizin als Antifibrinolytikum zur Reduktion der Blutungsneigung in der Herzchirurgie eingesetzt. Vor 2007 wurde es auch in anderen Bereichen der Chirurgie, z. B. in der Leberchirurgie, verabreicht, um den Blutverlust zu reduzieren und den Bedarf an Bluttransfusionen zu minimieren. Im November 2007 wurde es aufgrund von Hinweisen auf erhöhte Nebenwirkungen vorübergehend weltweit vom Markt genommen.

Aprotinin wird überwiegend aus Lungengewebe von Rinderkühen extrahiert, steht aber auch in rekombinanter Form zur Verfügung. Es wurde 1930 durch den Münchner Arbeitskreis um Ernst Kurt Frey, H. Kraut und E. Werle entdeckt.^[1] Es wurde vom Unternehmen Bayer in Leverkusen 1959 patentiert^[2] und als Trasylol (in natriumchloridhaltiger isotonischer Lösung) vermarktet, das durch Hemmung der „Aktion proteolytischer Enzyme im minderdurchbluteten Gewebe“ die Bildung und Freisetzung toxischer Peptide und Kinine verhindern und den während Operationen entstehenden Endotheldefekt begrenzen sollte.^[3] Aprotinin besteht aus 58 Aminosäuren^[4] und ist ein Proteaseinhibitor mit polyvalenter Proteinasen-Hemmwirkung, dessen Hauptwirkung in einer Hemmung der Serinproteasen Plasmin und Kallikrein besteht, wodurch der Abbau geronnenen Blutes (Fibrinolyse) verlangsamt wird. Aprotinin hemmt ferner die Gerinnungsfaktoren XIIa, XIa und VIIIa sowie Trypsin und Chymotrypsin.^[5]

1. ↑ K. Zimmermann: Bauchspeicheldrüse. In: Franz Xaver Sailer, Friedrich Wilhelm Gierhake (Hrsg.): Chirurgie historisch gesehen. Anfang – Entwicklung – Differenzierung. Dustri-Verlag, Deisenhofen bei München 1973, ISBN 3-87185-021-7, S. 89–106, hier: S. 92.
2. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 11. Auflage. 1989.
3. ↑ Proteinaseninhibition verringert die Häufigkeit postoperativer Komplikationen. Trasylol schützt den Patienten vor den Folgen von Hypoxie und Acidose. In: Der Anaesthesist. Band 33, Heft 1, Januar 1984, S. A 17 (Anzeige von Bayer Leverkusen).
4. ↑ UniProt P00974
5. ↑ Pschyrembel: https://www.pschyrembel.de/Antifibrinolytika/K07R2/doc/.