Mit Demethylierung (Entmethylierung) wird in der Organischen Chemie ein Prozess bezeichnet, bei dem eine Methylgruppe (CH3) aus einem Molekül herausgelöst wird.[1] In biochemischen Systemen geschieht dies meistens enzymatisch durch Oxidation der Methylgruppe, zum Beispiel durch Enzyme aus der Cytochrom-P450-Familie.