Die Pharmakokinetik beschreibt die Gesamtheit aller Prozesse, denen ein Arzneistoff im Körper unterliegt. Dazu gehören die Aufnahme des Arzneistoffes (Resorption), die Verteilung im Körper (Distribution), der biochemische Um- und Abbau (Metabolisierung) sowie die Ausscheidung (Exkretion). Ist zusätzlich vor der Resorption die Freisetzung (Liberation) des Arzneistoffes aus der Arzneiform von Bedeutung, wird auch die Abkürzung LADME für die Gesamtheit dieser Prozesse verwendet.
Als Begründer der Pharmakokinetik gilt der Kinderarzt Friedrich Hartmut Dost, der 1953 mit dem ersten Lehrbuch über die Pharmakokinetik Der Blutspiegel diese der klinischen Praxis und Forschung zugänglich machte. Grundlage seiner Überlegungen war die Erkenntnis, dass Dosisempfehlungen für Arzneimittel nicht einfach von Erwachsenen auf Kinder „heruntergerechnet“ werden dürfen. Aus diesen Grundüberlegungen entwickelte sich ein eigener Wissenschaftszweig, der heute ein wichtiger Bestandteil der Arzneimittelentwicklung ist.
Die Pharmakokinetik ist neben der Pharmakodynamik einer der beiden großen Teilbereiche der Pharmakologie. Bei der Pharmakokinetik geht es weitgehend um die Frage: Was macht der Organismus mit dem Wirkstoff? Bei der Pharmakodynamik geht es um die Frage: Was macht der Wirkstoff mit dem Organismus?