Als Prodrug (das oder die Prodrug),[1] auch Propharmakon, wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung (Metabolisierung) im Organismus in einen aktiven Wirkstoff (Metaboliten) überführt wird.
Prodrugs sind dann bedeutsam, wenn der aktive Wirkstoff direkt verabreicht nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde. Die Verwendung von Prodrugs zielt dabei hauptsächlich auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften ab: Sie kann die orale Resorption oder Bioverfügbarkeit verbessern, den First-Pass-Effekt verringern oder einen Arzneistoff dazu befähigen, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren.
Ein Co-Drug (Mutual Prodrug) ist eine spezielle Form von Prodrug. Dabei handelt es sich um einen Arzneistoff, der im Körper in zwei oder mehr aktive Wirkstoffe umgewandelt wird. Beispiele dafür sind Fenetyllin und Sulfasalazin.[2]