Dabigatraani

Dabigatraani
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Etyyli 3-[[2-[[4-[(E)-N'- heksoksikarbonyylikarbimidoyyli] aniliino]metyyli]-1-metyylibentsimidatsoli-5-karbonyyli]-pyridiini-2-yyliamino]propanoaatti
Tunnisteet
CAS-numero	211915-06-9
ATC-koodi	B01AE07
PubChem CID	9578572
DrugBank	DB06695
Kemialliset tiedot
Kaava	C34H41N7O5
Moolimassa	Dabigatraani: 471.511 g/mol D.eteksilaatti: 627.734 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	3–7% kapseleissa, ~75% sellaisenaan[1]
Proteiinisitoutuminen	34–35%[1]
Metabolia	pääosa ei hajoa, loput P450-riippumattomasti[1]
Puoliintumisaika	12-17 h[1]
Ekskreetio	virtsa[1]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)[2]
Reseptiluokitus
Antotapa	nieltynä[1]

Dabigatraani on veren trombiiniin sitoutuva kilpaileva reversibeeli estäjä. Dabigatraani vähentää siten veren hyytymistä, eli se on antikoagulantti. Lääkevalmisteissa käytetään sen aihiolääkettä, dabigatraanieteksilaattia.^[3]

Suomessa on myynnissä 75 milligrammaa (mg), 110 mg ja 150 mg dabigatraanieteksilaattia sisältäviä kapseleita kauppanimellä Pradaxa (valmistaja: Boehringer Ingelheim), joita käytetään veritulppien hoitoon ja ennaltaehkäisyyn eri sairauksissa tai leikkauksien yhteydessä.^[4]

Aukinaisia Pradaxa-kapseleita tai sisällä olevia rakeita ei saa syödä sellaisenaan, sillä tämä lisää verenvuotoriskiä.^[4][1]

Pradaxa sai myyntiluvan 2008 Suomessa ja EU:ssa.^[5]

1. ↑ ^{a b c d e f g} S Sarah: The pharmacology and therapeutic use of dabigatran etexilate. The Journal of Clinical Pharmacology, 2013, 53. vsk, nro 1, s. 1–13. doi:10.1177/0091270011432169 ISSN 1552-4604 Artikkelin verkkoversio.^{[vanhentunut linkki]}
2. ↑ Dabigatran Etexilate Drugs.com. Viitattu 6.9.2019.
3. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä :2 ei löytynyt
4. ↑ ^{a b} Pradaxa Duodecim - Terveyskirjasto. Viitattu 7.9.2019.^{[vanhentunut linkki]}
5. ↑ A Kalliokoski: Uusien oraalisten antikoagulanttien käyttöaiheet laajenevat - Sic! sic.fimea.fi. Arkistoitu 5.11.2019. Viitattu 7.9.2019.