Kodeiini
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoksi-3-metoksi-17-metyylimorfinaani-6-oli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | R05 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C18H21NO3 |
Moolimassa | 299,364 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | noin 90% |
Metabolia | maksan kautta |
Puoliintumisaika | 2–3 tuntia |
Ekskreetio | munuaisten kautta |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
A(AU) |
Reseptiluokitus |
Controlled (S8) (AU)Schedule I (CA)reseptivalmiste (FI) |
Antotapa | oraalinen, nasaalinen, rektaalinen, ihonalainen, intramuskulaarinen |
Kodeiini eli metyylimorfiini on opioideihin kuuluva lääkeaine, jota käytetään muun muassa kipulääkkeenä ja yskänlääkkeenä sekä huumausaineena. Kodeiinia saadaan oopiumiunikosta (Papaver somniferum) ja sen eristi ensimmäisen kerran vuonna 1832 ranskalainen kemisti ja farmaseutti Pierre Robiquet. Kodeiini on oopiumin sisältämä fenantreenialkaloidi ja raakaoopiumissa on kodeiinia noin 0,3–3 prosenttia. Kodeiinia voidaan valmistaa joko oopiumista eristämällä tai synteettisesti morfiinista.
Kodeiinin teho perustuu sen metaboloitumiseen maksassa morfiiniksi, mutta sen analgeettinen vaikutus on morfiinista vain noin kymmenesosan. Noin kymmeneltä prosentilta valkoihoisista puuttuu entsyymi joka metaboloisi kodeiinin morfiiniksi, eivätkä siten saa kivunlievitystä kodeiinista. Kahdella prosentilla ihmisistä, kuitenkin kuudella prosentilla suomalaisista, kodeiini sen sijaan metaboloituu erityisen tehokkaasti ja kun siitä tulee morfiinia, on näillä nopeasti metaboloivilla henkilöillä etenkin iäkkäinä mahdollista saada suhteellisen herkästi hengityslama[1][2]. Kodeiinilla on riippuvuuspotentiaalia ja tavanomaisilla annoksilla se ei ole juurikaan tulehduskipulääkkeitä tehokkaampi ja siihen kehittyy muiden opioidien tavoin toleranssia. Kodeiinia ei annostella suonensisäisesti, sillä heikkona opioidina se voi aiheuttaa herkästi anafylaktisen šokin.
Kivunlievitystarkoituksessa käytetään usein yhdistelmävalmisteita, joissa kodeiinin lisäksi on toisena vaikuttavana aineena esimerkiksi parasetamolia tai ibuprofeenia. Käytössä on myös valmisteita, joissa kodeiiniin on toisen vaikuttavan aineen lisäksi lisätty kofeiinia. Päihtymishakuisen käytön perustana on kodeiinin muiden opioidien tavoin keinotekoisesti laukaisema hyvänolontunne eli euforia. Tämän takia kodeiinipitoisiin lääkevalmisteisiin lisätään toisinaan niiden väärinkäyttöä estäviä aineita kuten sorbitolia. Kodeiini voi aiheuttaa ummetusta.