Antihistamin

Antihistamin
Kelas obat-obatan
Struktur histamin
Pengenal kelas
Pengucapan	/ˌæn.tiˈhɪs.tə.miːn/
Kode ATC	R06
Mekanisme aksi	Antagonis reseptor Agonis terbalik
Target biologis	Reseptor histamin HRH1 HRH2 HRH3 HRH4
Pranala luar
MeSH	D006633
Dalam Wikidata

Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya.^[1] Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan.^[1] Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping.^[1] Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari.^[1] Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek.^[1] Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah.^[1] Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.^[1]

Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh.^[2] Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H₁ dan antihistamin-H₂. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H₁ digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H₂ digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H₁ bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H₁ dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H₂ yang terikat pada reseptor histamin H₂ di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.

Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin.^[3][2][4][5] Hanya beberapa antihistamin-H₁ yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik.^[2][5]

1. ^ ^{a b c d e f g} Consumer Reports (2013), Using Antihistamines to Treat Allergies, Hay Fever, & Hives - Comparing Effectiveness, Safety, and Price (PDF), Yonkers, New York: Consumer Reports, diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2017-05-17, diakses tanggal 2018-07-11 
2. ^ ^{a b c} Canonica GW, Blaiss M (2011). "Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence". World Allergy Organ J. 4 (2): 47–53. doi:10.1097/WOX.0b013e3182093e19. PMC 3500039 . PMID 23268457. The H1-receptor is a transmembrane protein belonging to the G-protein coupled receptor family. Signal transduction from the extracellular to the intracellular environment occurs as the GCPR becomes activated after binding of a specific ligand or agonist. A subunit of the G-protein subsequently dissociates and affects intracellular messaging including downstream signaling accomplished through various intermediaries such as cyclic AMP, cyclic GMP, calcium, and nuclear factor kappa B (NF-κB), a ubiquitous transcription factor thought to play an important role in immune-cell chemotaxis, proinflammatory cytokine production, expression of cell adhesion molecules, and other allergic and inflammatory conditions.1,8,12,30–32 ... For example, the H1-receptor promotes NF-κB in both a constitutive and agonist-dependent manner and all clinically available H1-antihistamines inhibit constitutive H1-receptor-mediated NF-κB production ...
   Importantly, because antihistamines can theoretically behave as inverse agonists or neutral antagonists, they are more properly described as H1-antihistamines rather than H1-receptor antagonists.15 
3. ^ Panula P, Chazot PL, Cowart M, et al. (2015). "International Union of Basic and Clinical Pharmacology. XCVIII. Histamine Receptors". Pharmacol. Rev. 67 (3): 601–55. doi:10.1124/pr.114.010249. PMC 4485016 . PMID 26084539. 
4. ^ Leurs R, Church MK, Taglialatela M (April 2002). "H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects". Clinical and Experimental Allergy. 32 (4): 489–98. doi:10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID 11972592. 
5. ^ ^{a b} "H1 receptor". IUPHAR/BPS Guide to Pharmacology. Diakses tanggal 8 Oktober 2015.