Metabolisme obat

Metabolisme obat adalah pemecahan metabolik obat oleh makhluk hidup, biasanya melalui sistem enzimatik khusus. Lebih umum, metabolisme xenobiotik (Yunani: xenos "orang asing" dan biotik "berhubungan dengan makhluk hidup") adalah serangkaian jalur metabolisme yang mengubah struktur kimia xenobiotik, yang merupakan senyawa asing bagi biokimia normal makhluk hidup, contohnya obat atau racun. Reaksi-reaksi ini sering bertindak untuk mendetoksifikasi senyawa beracun (walaupun "zat antara" dalam metabolisme xenobiotik itu sendiri dapat menyebabkan efek toksik). Ilmu yang mempelajari metabolisme obat disebut farmakokinetik .

Metabolisme obat-obatan farmasi merupakan aspek penting dari farmakologi dan ilmu kedokteran. Misalnya, laju metabolisme menentukan durasi dan intensitas aksi farmakologis suatu obat. Metabolisme obat juga mempengaruhi resistensi obat berganda pada penyakit infeksi dan kemoterapi untuk kanker, serta aksi obat sebagai substrat atau penghambat enzim (yang terlibat dalam metabolisme xenobiotik) adalah alasan umum terjadinya interaksi obat yang berbahaya. Jalur ini juga penting dalam ilmu lingkungan, karena metabolisme xenobiotik darimikroorganisme yang menentukan apakah suatu polutan akan terurai selama bioremediasi, atau bertahan di lingkungan. Enzim metabolisme xenobiotik, misalnya saja glutation S-transferase juga penting dalam pertanian, karena mereka dapat menghasilkan resistensi terhadap pestisida dan herbisida.

Metabolisme obat dibagi menjadi tiga fase. Pada fase I, enzim seperti sitokrom P450 oksidase memulai gugus reaktif atau polar pada xenobiotik. Senyawa termodifikasi ini kemudian terkonjugasi menjadi senyawa polar dalam reaksi fase II. Reaksi ini kemudian dikatalisis oleh enzim transferase seperti glutation S-transferase . Akhirnya, pada fase III, xenobiotik terkonjugasi dapat diproses lebih lanjut, sebelum dikenali oleh transporter efflux dan dipompa keluar dari sel. Metabolisme obat sering mengubah senyawa lipofilik menjadi produk hidrofilik yang lebih mudah diekskresikan.

Proses metabolisme obat ini menjadi penting karena dapat menentukan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat. Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma sel-sel hati. Selain itu, metabolisme obat juga terjadi di sel-sel epitel pada saluran pencernaan, paru-paru, ginjal, dan kulit. Metabolisme obat dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain: faktor fisiologis (usia, genetika, nutrisi, jenis kelamin), dan penghambatan dan juga induksi enzim yang terlibat dalam proses metabolisme obat. Selain itu, faktor patologis (penyakit pada hati atau ginjal) juga berperan dalam menentukan laju metabolisme obat.^[1][2]

1. ^ farmakoterapi (2017-06-14). "Mengenal Metabolisme Obat". Farmakoterapi.com. Diakses tanggal 2021-09-02. 
2. ^ Parfati, Nani; Budisutio, Fauna Herawati (2003). Aslam, Mohamed; Tan, Chik Kaw; Prayitno, Adji, ed. Farmakokinetika Klinis (BAB 6 Bagian 2 Pemantauan Peresepan)- Farmasi Klinis (Clinical Pharmacy): Menuju Pengobatan Rasional dan Penghargaan Pilihan Pasien - (dalam bahasa Inggris). Surabaya: PT.Elex Media Komputindo. ISBN 978-979-20-4089-0.