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| Amlodipina | |
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| Nome IUPAC | |
| 3-etil 5-metil 2-[(2-amminoetossi)metil]-4-(2-clorofenil)-6-metil-1,4-diidropiridin-3,5-dicarbossilato | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C20H25ClN2O5 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 425-820-1 |
| Codice ATC | C08 |
| PubChem | 2162 |
| DrugBank | DBDB00381 |
| SMILES | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 64 a 90% |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 302 - 315 - 319 - 335 |
| Consigli P | 261 - 305+351+338 [1] |
L'amlodipina è un principio attivo di indicazione specifica contro l'ipertensione, appartenente alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici, che si caratterizza per la lunga durata d'azione. La molecola è venduta come sale maleato, besilato o mesilato. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Pfizer con il nome commerciale Norvasc. Essendo scaduto da tempo il brevetto, amlodipina è venduta anche come farmaco generico, o meglio, medicinale equivalente, da numerose altre società farmaceutiche. È disponibile nella forma farmaceutica di compresse divisibili. Il trattamento cronico con amlodipina non sembra poter indurre l'insorgenza di fenomeni di assuefazione[2]. Come molti altri farmaci, amlodipina è un composto racemico, costituito dall'enantiomero S- e da quello R-.[3] Tuttavia le proprietà di blocco dei canali del calcio sono sostanzialmente esclusive di S-amlodipina, che pertanto ne è l'eutomero. Al contrario R-amlodipina (il distomero) ha un'attività farmacologica circa 1 000 volte meno potente dell'enantiomero S-.[4]
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 26.09.2012, riferita al besilato
- ^ S. Julius, Amlodipine in hypertension: an overview of the clinical dossier., in J Cardiovasc Pharmacol, 12 Suppl 7, 1988, pp. S27-33, PMID 2467123.
- ^ J. Luksa, D. Josic; M. Kremser; Z. Kopitar; S. Milutinovic, Pharmacokinetic behaviour of R-(+)- and S-(-)-amlodipine after single enantiomer administration., in J Chromatogr B Biomed Sci Appl, vol. 703, n. 1-2, Dec 1997, pp. 185-93, PMID 9448075.
- ^ JY. Park, KA. Kim; PW. Park; OJ. Lee; JH. Ryu; GH. Lee; MC. Ha; JS. Kim; SW. Kang; KR. Lee, Pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of a new S-amlodipine formulation in healthy Korean male subjects: a randomized, open-label, two-period, comparative, crossover study., in Clin Ther, vol. 28, n. 11, Nov 2006, pp. 1837-47, DOI:10.1016/j.clinthera.2006.11.008, PMID 17213004.