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Gli anestetici locali sono farmaci che agiscono inibendo la conduzione nervosa, bloccando i canali del sodio presenti su tutte le membrane delle cellule eccitabili, provocando così la perdita di sensibilità in una regione limitata del corpo, senza portare necessariamente alla perdita di coscienza. Questo meccanismo d'azione spiega la loro efficacia terapeutica come anestetici ma anche i loro possibili effetti collaterali sul sistema nervoso centrale e sul cuore.
Il primo anestetico locale ad essere scoperto è stato la cocaina, un composto di origine naturale, isolato dalle foglie di coca; la molecola ha una elevata tossicità e provoca dipendenza. Da questa vennero così sintetizzate delle molecole con effetti collaterali meno gravi.
Essi nel loro insieme differiscono per la "potenza anestetica", che deriva dalla liposolubilità del farmaco, caratteristica necessaria per l'attraversamento delle membrane, e per inizio e durata della loro azione. L'anestetico, per poter essere utilizzato efficacemente, deve presentare delle proprietà funzionali, come il non essere irritante per il tessuto dove si inietta, né essere dannoso per i nervi, e l'avere una bassa tossicità sistemica.