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Una molecola si definisce antagonista quando, pur legandosi selettivamente a un recettore, non lo attiva, cioè blocca la trasduzione del segnale. Gli antagonisti sono dotati di affinità per il recettore, ma sono privi di efficacia intrinseca, non sono in grado di provocare da soli effetti misurabili. Se un antagonista viene aggiunto a un sistema in cui sono presenti sia l'agonista corrispondente sia il recettore, si nota una diminuzione della risposta rispetto a una situazione analoga in cui ci sia solo l'agonista.