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| Bitolterolo | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (RS)-[4-(1-Hydrossi-2-tert-butilammino-etil)- 2-(4-metilbenzoil)ossi-fenil] 4-metilbenzoato | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C28H31NO5 |
| Massa molecolare (u) | 461,549 |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | R03 |
| PubChem | 35330 |
| DrugBank | DBDB00901 |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)OC2=C(C=C(C=C2)C(CNC(C)(C)C)O)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | 2,15 |
| Temperatura di fusione | 157-158 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | broncodilatatori, beta 2 agonisti selettivi |
| Modalità di somministrazione | inalazione (polvere e aerosol) |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Idrolizzato a colterolo da esterasi epatiche, intestinali e plasmatiche |
| Escrezione | Renale (70-85%) e fecale (8%)[1] |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | --- |
Bitolterolo (nella fase sperimentale conosciuto anche con la sigla S-1541),[2] è un composto simpaticomimetico a breve durata d'azione, chimicamente correlato all'isoprenalina (isoproterenolo), spesso commercializzato come sale mesilato e dotato di attività di tipo agonista selettiva sui recettori β2-adrenergici. Come farmaco viene utilizzato per ridurre il broncospasmo in alcune condizioni patologiche quali l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva.[3][4][5] In questi disordini della respirazione si verifica un marcato restringimento delle vie aeree che trasportano aria ai polmoni tramite i bronchi e le loro ramificazioni più fini. Questo restringimento è causato da spasmo della muscolatura e dall'infiammazione delle vie aeree. Bitolterolo rilassa i muscoli lisci che circondano queste vie aeree, aumentandone il diametro, facilitando così il flusso di aria attraverso di esse. Bitolterolo è un profarmaco che all'interno dell'organismo viene rapidamente convertito nel metabolita attivo, N-t-butil-arterenolo (colterolo). Bitolterolo è stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti nel 1984 ed è stato ritirato dal mercato dalla società farmaceutica produttrice, Elan Pharmaceuticals, nel 2001.
- ^ Errore nelle note: Errore nell'uso del marcatore
<ref>: non è stato indicato alcun testo per il marcatorepmid3404 - ^ N. Ono, K. Kushiku; H. Morishita; K. Nakagami; T. Nakahara, [Effect of a new bronchodilator, S-1540 (Bitolterol) and S-1541 on the tracheo-bronchial and cardiovascular system]., in Nihon Yakurigaku Zasshi, vol. 71, n. 7, Ott 1975, pp. 739-52, PMID 1240071.
- ^ JR. Anderson, PM. Groves; GE. Schwartz, Early Career Awards for 1978 (John Robert Anderson, Philip M. Groves, Gary E. Schwartz)., in Am Psychol, vol. 34, n. 1, Gen 1979, pp. 69-79, PMID 396832.
- ^ TL. Petty, CH. Scoggin; DR. Rollins; LH. Repsher, Bitolterol compared to isoproterenol in advanced chronic obstructive pulmonary disease., in Chest, vol. 86, n. 3, Set 1984, pp. 404-8, PMID 6380974.
- ^ HA Friedel, Brogden RN, Bitolterol. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in reversible obstructive airways disease, in Drugs, vol. 35, n. 1, Gen 1988, pp. 22–41, PMID 3278878.