Back فيبوكسوستات Arabic Febuxostat German Φεμπουξοστάτη Greek Febuxostat English Febuxostat Spanish فبوکسوستات Persian Febuxostat French Febuksostat ID フェブキソスタット Japanese ଫେବୁକ୍ସୋସ୍ଟାଟ OR
| Febuxostat | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H16N2O3S |
| Massa molecolare (u) | 316.374 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 682-158-6 |
| Codice ATC | M04AA03 |
| PubChem | 134018 CID 134018 |
| DrugBank | DBDB04854 |
| SMILES | CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 49% assorbimento |
| Legame proteico | 99% albumina |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 5-8 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
Febuxostat è un farmaco che si utilizza per ottenere un abbassamento dell'uricemia. È un inibitore della xantina ossidasi[1][2] ed è indicato nel trattamento della gotta e dell'iperuricemia cronica.
In uno studio di confronto fra febuxostat e allopurinolo è stato evidenziato che gli individui trattati con febuxostat presentavano livelli più bassi di acido urico, ma non c'era alcuna differenza nella quantità totale di attacchi acuti di gotta o nella comparsa di tofi gottosi.[3]
Una commissione del National British Institute per la Salute e l'Eccellenza Clinica (NICE) scrive:
«Overall, the Committee concluded that although febuxostat had been shown to be more effective than fixed-dose allopurinol in lowering serum uric acid concentration, it had not been shown to be clinically or cost effective compared with the more appropriate comparator of allopurinol up-titrated in accordance with established best clinical practice. However, it concluded that febuxostat should be recommended as an option for the management of chronic hyperuricaemia in gout for people who are intolerant of allopurinol (defined as adverse effects that are sufficiently severe to warrant its discontinuation, or to prevent full dose escalation for optimal effectiveness as appropriate within its marketing authorisation), or for whom allopurinol is contraindicated.»
«Nel complesso, il comitato ha concluso che, sebbene febuxostat ha dimostrato di essere più efficace in dose fissa dell'allopurinolo nel ridurre la concentrazione sierica di acido urico, non ha dimostrato di essere clinicamente o più conveniente rispetto a un più appropriato confronto di allopurinolo (titolato fino a 900 mg) secondo una prassi consolidata dalla migliore clinica. Tuttavia, ha concluso che febuxostat può essere opzione raccomandabile per la gestione della iperuricemia cronica nella gotta di persone che sono intolleranti all'allopurinolo (definito come effetti negativi che non sono sufficientemente gravi da giustificare la sua interruzione, o per evitare una escalation della dose completa per ottenere l'efficacia ottimale a seconda dei casi all'interno della sua autorizzazione all'immissione in commercio), o per i quali allopurinolo è controindicato.»
- ^ Okamoto K, Eger BT, Nishino T, Kondo S, Pai EF, Nishino T, An extremely potent inhibitor of xanthine oxidoreductase. Crystal structure of the enzyme-inhibitor complex and mechanism of inhibition, in J. Biol. Chem., vol. 278, n. 3, gennaio 2003, pp. 1848–55, DOI:10.1074/jbc.M208307200, PMID 12421831.
- ^ Becker MA, Kisicki J, Khosravan R, et al., Febuxostat (TMX-67), a novel, non-purine, selective inhibitor of xanthine oxidase, is safe and decreases serum urate in healthy volunteers, in Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids, vol. 23, n. 8-9, ottobre 2004, pp. 1111–6, DOI:10.1081/NCN-200027372, PMID 15571211.
- ^ Becker MA, Schumacher HR, Wortmann RL, et al., Febuxostat compared with allopurinol in patients with hyperuricemia and gout, in N. Engl. J. Med., vol. 353, n. 23, dicembre 2005, pp. 2450–61, DOI:10.1056/NEJMoa050373, PMID 16339094.
- ^ (EN) www.nice.org.uk (PDF), su nice.org.uk, p. 22 (archiviato dall'url originale il 19 febbraio 2014).