Idromorfone

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Idromorfone
Nome IUPAC
4,5-α-epossi-3-idrossi-17-metil-morfinan-6-one
Nomi alternativi
diidromorfinone
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H19NO3
Massa molecolare (u)285,338 g / mol
Numero CAS466-99-9
Numero EINECS207-383-5
PubChem5284570
DrugBankDBDB00327
SMILES
O=C4[C@@H]5O c1c2c(ccc1O)C [C@H]3N(CC[C@] 25[C@H]3CC4)C
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua~ >100 mg/ml (100,00 g/l a 20°C)
Temperatura di fusione266°
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaOppiacei - Analgesico - Narcotico
TeratogenicitàSconsigliato in gravidanza - non utilizzare durante l'allattamento
Modalità di
somministrazione
orale, endorettale, transmucosale, intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, neuroassiale: intratecale ed epidurale; intranasale
Dati farmacocinetici
BiodisponibilitàOrale: 32-36%

Intranasale: 52-58% Endovena/Intramuscolo: 100%

Legame proteicoproteine plasmatiche <30%
MetabolismoPrincipalmente epatica
EmivitaOS/EV/SC 2,5 - 3 ore (21.5 ore per la preparazione compresse a rilascio modificato)
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza

L'idromorfone è un potente analgesico che agisce sul sistema nervoso centrale e appartiene alla classe degli oppioidi.

Si tratta di un derivato della morfina ed è quindi un farmaco semi-sintetico, ovvero un oppioide. È utilizzato come analgesico nel dolore acuto e cronico, di intensità da moderata a severa.

L'idromorfone è conosciuto in diversi paesi in tutto il mondo con i nomi commerciali Dilaudid e Dilaudid HP, Hydal, Sophidone, Opidol, Palladone. In Italia come Jurnista in compresse a rilascio modificato a 24 ore, in posologie da 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg ed in fiale di soluzione iniettabile da 10 mg/ml di Idromorfone cloridrato [Monico Spa]. È pericoloso per l'organismo se associato con l'alcool o con le benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale, in quanto la combinazione può portare a depressione respiratoria.

l'idromorfone è usato in medicina umana e veterinaria come analgesico oppioide alternativo alla morfina.

È stato sviluppato poco dopo la Diamorfina (eroina) Bayer, della quale successivamente ne è stato ridotto l'utilizzo clinico a scopo antalgico. Ad oggi la Diamorfina è utilizzabile come analgesico oppioide parenterale (Inghilterra) e soprattutto per la Terapia di Mantenimento nella Dipendenza da Oppiacei di grado severo, quando il paziente non riesce a smettere l'utilizzo per via endovenosa di Eroina o altri potenti oppioidi {Diaphin IV 10 g/100 ml; Diaphin 200 mg compresse IR ed SR}.


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