Idromorfone | |
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Nome IUPAC | |
4,5-α-epossi-3-idrossi-17-metil-morfinan-6-one | |
Nomi alternativi | |
diidromorfinone | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C17H19NO3 |
Massa molecolare (u) | 285,338 g / mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 207-383-5 |
PubChem | 5284570 |
DrugBank | DBDB00327 |
SMILES | O=C4[C@@H]5O c1c2c(ccc1O)C [C@H]3N(CC[C@] 25[C@H]3CC4)C |
Proprietà chimico-fisiche | |
Solubilità in acqua | ~ >100 mg/ml (100,00 g/l a 20°C) |
Temperatura di fusione | 266° |
Dati farmacologici | |
Categoria farmacoterapeutica | Oppiacei - Analgesico - Narcotico |
Teratogenicità | Sconsigliato in gravidanza - non utilizzare durante l'allattamento |
Modalità di somministrazione | orale, endorettale, transmucosale, intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, neuroassiale: intratecale ed epidurale; intranasale |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | Orale: 32-36%
Intranasale: 52-58% Endovena/Intramuscolo: 100% |
Legame proteico | proteine plasmatiche <30% |
Metabolismo | Principalmente epatica |
Emivita | OS/EV/SC 2,5 - 3 ore (21.5 ore per la preparazione compresse a rilascio modificato) |
Escrezione | Renale |
Indicazioni di sicurezza | |
L'idromorfone è un potente analgesico che agisce sul sistema nervoso centrale e appartiene alla classe degli oppioidi.
Si tratta di un derivato della morfina ed è quindi un farmaco semi-sintetico, ovvero un oppioide. È utilizzato come analgesico nel dolore acuto e cronico, di intensità da moderata a severa.
L'idromorfone è conosciuto in diversi paesi in tutto il mondo con i nomi commerciali Dilaudid e Dilaudid HP, Hydal, Sophidone, Opidol, Palladone. In Italia come Jurnista in compresse a rilascio modificato a 24 ore, in posologie da 4 mg, 8 mg, 16 mg, 32 mg e 64 mg ed in fiale di soluzione iniettabile da 10 mg/ml di Idromorfone cloridrato [Monico Spa]. È pericoloso per l'organismo se associato con l'alcool o con le benzodiazepine o altri depressori del sistema nervoso centrale, in quanto la combinazione può portare a depressione respiratoria.
l'idromorfone è usato in medicina umana e veterinaria come analgesico oppioide alternativo alla morfina.
È stato sviluppato poco dopo la Diamorfina (eroina) Bayer, della quale successivamente ne è stato ridotto l'utilizzo clinico a scopo antalgico. Ad oggi la Diamorfina è utilizzabile come analgesico oppioide parenterale (Inghilterra) e soprattutto per la Terapia di Mantenimento nella Dipendenza da Oppiacei di grado severo, quando il paziente non riesce a smettere l'utilizzo per via endovenosa di Eroina o altri potenti oppioidi {Diaphin IV 10 g/100 ml; Diaphin 200 mg compresse IR ed SR}.