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| Labetalolo | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 2-idrossi-5-[1-idrossi-2-(4-fenilbutanil-2-ammino)etil]benzamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H24N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 328,406 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 253-258-3 |
| Codice ATC | C07 |
| PubChem | 3869 |
| DrugBank | DBDB00598 |
| SMILES | CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale - Intravenosa |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 30-40% |
| Legame proteico | 50% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 5.5-8 ore |
| Escrezione | escreto tramite urine e feci; non rimosso con emodialisi |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il labetalolo cloridrato è un farmaco usato per trattare l'ipertensione. Può essere somministrato per via endovenosa in situazioni ipertensive gravi o per via orale per la gestione dell'ipertensione a lungo termine.[1] Dose e utilizzo sono limitati dal suo principale effetto collaterale, l'ipotensione posturale, vi è un notevole calo della pressione sanguigna quando ci si alza in piedi.[2][3]
ll labetalolo è un antagonista competitivo a livello dei recettori sia α1 che β. Tuttavia la potenza della miscela di stereoisomeri nell'inibire i recettori β è da 5 a 10 volte maggiore rispetto agli α.[4]
- ^ Brian K. Alldredge, Robin L. Corelli, Michael E. Ernst, B. Joseph Guglielmo, Pamala A. Jacobson, Wayne A. Kradjan, Bradley R. Williams, Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs., Philadelphia, 2013, ISBN 9781609137137.
- ^ Errore nelle note: Errore nell'uso del marcatore
<ref>: non è stato indicato alcun testo per il marcatore:3 - ^ "Labetalol hydrochloride" (PDF), su hospira.com. URL consultato l'8 gennaio 2019 (archiviato dall'url originale l'11 agosto 2016).
- ^ Goodman - Gilman -Bruton - Hilal Danan, Goodman and Gilman - II Manuale - Le basi farmacologiche della Terapia, II, Zanichelli, 2015, ISBN 9788808179043.