Labetalolo | |
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Nome IUPAC | |
2-idrossi-5-[1-idrossi-2-(4-fenilbutanil-2-ammino)etil]benzamide | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C19H24N2O3 |
Massa molecolare (u) | 328,406 |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 253-258-3 |
Codice ATC | C07 |
PubChem | 3869 |
DrugBank | DBDB00598 |
SMILES | CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)C(=O)N)O |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Orale - Intravenosa |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 30-40% |
Legame proteico | 50% |
Metabolismo | epatico |
Emivita | 5.5-8 ore |
Escrezione | escreto tramite urine e feci; non rimosso con emodialisi |
Indicazioni di sicurezza | |
Il labetalolo cloridrato è un farmaco usato per trattare l'ipertensione. Può essere somministrato per via endovenosa in situazioni ipertensive gravi o per via orale per la gestione dell'ipertensione a lungo termine.[1] Dose e utilizzo sono limitati dal suo principale effetto collaterale, l'ipotensione posturale, vi è un notevole calo della pressione sanguigna quando ci si alza in piedi.[2][3]
ll labetalolo è un antagonista competitivo a livello dei recettori sia α1 che β. Tuttavia la potenza della miscela di stereoisomeri nell'inibire i recettori β è da 5 a 10 volte maggiore rispetto agli α.[4]
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