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La lepirudina è un'irudina ricombinante formata da 65 amminoacidi che agisce come un inibitore altamente specifico e diretto della trombina,[1][2] con funzione ed azione anticoagulante. La hirudina naturale è un anticoagulante endogeno presente nelle sanguisughe Hirudo medicinalis.[1] Il farmaco viene prodotto nelle cellule di lievito ed è identico alla hirudina naturale ad eccezione dell'assenza di solfato sulla tirosina in posizione 63 e della sostituzione della leucina con l'isoleucina in posizione 1 (estremità N-terminale).[3]
Viene utilizzato come anticoagulante nei pazienti con trombocitopenia indotta da eparina (HIT), una reazione immunitaria associata a un alto rischio di complicanze tromboemboliche.[4][1] L'HIT è causata dall'espressione di anticorpi immunoglobulina G (IgG) che si legano al complesso formato da eparina e fattore 4 delle piastrine. Ciò attiva le cellule endoteliali e le piastrine e favorisce la formazione di trombi.[3] L'azienda farmaceutica Bayer ha interrotto la produzione di lepirudin a partire dal 31 maggio 2012.[5]
- ^ a b c Health Canada Approved Drug Products: Refludan (lepirudin) lyophilized powder for intravenous injection (PDF), su pdf.hres.ca.
- ^ EMA Summary of Product Characteristics: Refludan (lepirudin) powder for intravenous injection or infusion (PDF), su ema.europa.eu.
- ^ a b Sirak Petros, Lepirudin in the management of patients with heparin-induced thrombocytopenia, in Biologics: Targets & Therapy, vol. 2, n. 3, 2008-09, pp. 481–490, DOI:10.2147/btt.s3415. URL consultato il 15 luglio 2023.
- ^ N. Lubenow, P. Eichler e T. Lietz, Lepirudin in patients with heparin-induced thrombocytopenia - results of the third prospective study (HAT-3) and a combined analysis of HAT-1, HAT-2, and HAT-3, in Journal of thrombosis and haemostasis: JTH, vol. 3, n. 11, 2005-11, pp. 2428–2436, DOI:10.1111/j.1538-7836.2005.01623.x. URL consultato il 15 luglio 2023.
- ^ Bayer HealthCare: Discontinuation of Refludan [lepirudin (rDNA) for injection] (PDF), su hrsa.gov. URL consultato il 15 luglio 2023 (archiviato dall'url originale il 5 marzo 2022).