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Metildopa

Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico: leggi le avvertenze.
Metildopa
Nome IUPAC
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Nomi alternativi
(-)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-metil-L-alanina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC10H13NO4
Massa molecolare (u)211.215 g/mol
Numero CAS555-30-6
Numero EINECS209-089-2
Codice ATCC02AB01
PubChem4138
DrugBankDBDB00968
SMILES
CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)N
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità50% (circa)
Emivita105 minuti
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]
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Il metildopa è un agonista α-2 adrenergico che agisce centralmente e viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione da solo o in combinazione con l'idroclorotiazide, e per il trattamento delle crisi ipertensive.[2]

È un analogo della DOPA (3,4-idrossifenilalanina) e un profarmaco, il che significa che deve essere convertito in un metabolita attivo per avere effetti terapeutici. Methyldopa agisce legandosi ai recettori α(α)-2 adrenergici come agonista, portando all'inibizione dell'efflusso neuronale adrenergico e alla riduzione dei segnali adrenergici vasocostrittori.[3] Methyldopa esiste in due isomeri, D-α-metildopa e L-α-metildopa, che è la forma attiva.[4]

Il metildopa è stato introdotto per la prima volta nel 1960 come agente antipertensivo. È stato inizialmente considerato utile in determinate popolazioni di pazienti, come le donne in gravidanza e i pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, è stato successivamente sostituito da farmaci antipertensivi più recenti e meglio tollerati.[2] Il metildopa è ancora usato come monoterapia[5] o in combinazione con altri farmaci, come l'idroclorotiazide.[6] È anche disponibile come iniezione endovenosa, che viene usata per gestire l'ipertensione quando la terapia orale non è possibile e per trattare la crisi ipertensiva.[7]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 02.08.2012, riferita al sesquiidrato
  2. ^ a b Mohit Gupta e Yasir Al Khalili, Methyldopa, StatPearls Publishing, 2023. URL consultato il 13 luglio 2023.
  3. ^ Greg T. Mah, Aaron M. Tejani e Vijaya M. Musini, Methyldopa for primary hypertension, in The Cochrane Database of Systematic Reviews, vol. 2009, n. 4, 7 ottobre 2009, pp. CD003893, DOI:10.1002/14651858.CD003893.pub3. URL consultato il 13 luglio 2023.
  4. ^ W. Y. Au, L. G. Dring e D. G. Grahame-Smith, The metabolism of 14 C-labelled -methyldopa in normal and hypertensive human subjects, in The Biochemical Journal, vol. 129, n. 1, 1972-08, pp. 1–10, DOI:10.1042/bj1290001. URL consultato il 13 luglio 2023.
  5. ^ DailyMed Label: METHYLDOPA oral tablet, film coated, su dailymed.nlm.nih.gov.
  6. ^ DailyMed Label: METHYLDOPA AND HYDROCHLOROTHIAZIDE oral tablet, su dailymed.nlm.nih.gov.
  7. ^ DailyMed Label: Methyldopate Intravenous Injection, su dailymed.nlm.nih.gov.
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