Metildopa | |
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Nome IUPAC | |
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid | |
Nomi alternativi | |
(-)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-metil-L-alanina | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C10H13NO4 |
Massa molecolare (u) | 211.215 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 209-089-2 |
Codice ATC | C02 |
PubChem | 4138 |
DrugBank | DBDB00968 |
SMILES | CC(CC1=CC(=C(C=C1)O)O)(C(=O)O)N |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 50% (circa) |
Emivita | 105 minuti |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |
Il metildopa è un agonista α-2 adrenergico che agisce centralmente e viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione da solo o in combinazione con l'idroclorotiazide, e per il trattamento delle crisi ipertensive.[2]
È un analogo della DOPA (3,4-idrossifenilalanina) e un profarmaco, il che significa che deve essere convertito in un metabolita attivo per avere effetti terapeutici. Methyldopa agisce legandosi ai recettori α(α)-2 adrenergici come agonista, portando all'inibizione dell'efflusso neuronale adrenergico e alla riduzione dei segnali adrenergici vasocostrittori.[3] Methyldopa esiste in due isomeri, D-α-metildopa e L-α-metildopa, che è la forma attiva.[4]
Il metildopa è stato introdotto per la prima volta nel 1960 come agente antipertensivo. È stato inizialmente considerato utile in determinate popolazioni di pazienti, come le donne in gravidanza e i pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, è stato successivamente sostituito da farmaci antipertensivi più recenti e meglio tollerati.[2] Il metildopa è ancora usato come monoterapia[5] o in combinazione con altri farmaci, come l'idroclorotiazide.[6] È anche disponibile come iniezione endovenosa, che viene usata per gestire l'ipertensione quando la terapia orale non è possibile e per trattare la crisi ipertensiva.[7]