Metoprololo

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Metoprololo
Nome IUPAC
(RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC15H25NO3
Massa molecolare (u)267.364 g/mol
Numero CAS37350-58-6
Numero EINECS257-166-4
Codice ATCC07AB02
PubChem4171
DrugBankDBDB00264
SMILES
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
Orale e intravenosa
Dati farmacocinetici
Legame proteico5-10% (albumina)
MetabolismoEpatico (CYP2D6)
Emivita3,5 ore (range 1-9 ore)
EscrezioneRenale (95%)
Indicazioni di sicurezza
Frasi H---
Consigli P---[1]

Il metoprololo tartrato è un principio attivo appartenente alla categoria dei bloccanti beta-adrenergici, ad attività beta1-selettiva.[2] È commercializzato con il nome commerciale Lopresor. È usato per trattare l'ipertensione, il dolore toracico dovuto a uno scarso flusso di sangue al cuore e una serie di condizioni che coinvolgono una frequenza cardiaca anormalmente veloce.[2] Viene anche usato per prevenire ulteriori problemi cardiaci dopo infarto del miocardio e per prevenire il mal di testa in quelli con emicrania.[2]

Il metoprololo viene venduto in formulazioni che possono essere assunte per via orale o somministrate per via endovenosa.[2] Il farmaco viene spesso assunto due volte al giorno. [3] La formulazione a rilascio prolungato viene presa una volta al giorno.[2] Il metoprololo può essere combinato con l'idroclorotiazide (un diuretico) in una singola compressa.[2]

Gli effetti collaterali comuni includono disturbi del sonno, stanchezza, svenimento e disagio addominale.[2] Grandi dosi possono causare grave tossicità.[3][4] Il rischio in gravidanza non è stato escluso.[5] Sembra essere sicuro durante l'allattamento.[6] È necessaria una maggiore attenzione nell'uso nei soggetti quelli con problemi epatici o di asma.[2] L'interruzione di questo farmaco deve essere eseguita lentamente per ridurre il rischio di ulteriori problemi di salute.[2]

Il metoprololo è stato prodotto per la prima volta nel 1969, brevettato nel 1970 e approvato per uso medico nel 1982.[7][8] È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più sicuri ed efficaci, necessari in un sistema sanitario.[9] È disponibile come farmaco generico.[2] Nel 2017 è stato il sesto farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 68 milioni di prescrizioni [10]

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 12.10.2012, riferita al tartrato
  2. ^ a b c d e f g h i j (EN) Metoprolol Succinate Monograph for Professionals, su Drugs.com. URL consultato il 1º luglio 2020.
  3. ^ (EN) Pillay, Modern Medical Toxicology, Jaypee Brothers Publishers, 30 novembre 2012, ISBN 978-93-5025-965-8. URL consultato il 1º luglio 2020.
  4. ^ Jennifer L. Isenhour e John A. Marx, Rosen's Emergency Medicine – Concepts and Clinical Practice, Elsevier, 2010, pp. 414–434, ISBN 978-0-323-05472-0. URL consultato il 1º luglio 2020.
  5. ^ (EN) Australian Government Department of Health Therapeutic Goods Administration, Prescribing medicines in pregnancy database, su Therapeutic Goods Administration (TGA), 2 giugno 2020. URL consultato il 1º luglio 2020.
  6. ^ (EN) Richard C. Dart, Medical Toxicology, Lippincott Williams & Wilkins, 2004, ISBN 978-0-7817-2845-4. URL consultato il 1º luglio 2020.
  7. ^ (EN) B. Carlsson, Technological Systems and Industrial Dynamics, Springer Science & Business Media, 30 giugno 1997, ISBN 978-0-7923-9972-8. URL consultato il 1º luglio 2020.
  8. ^ (EN) IUPAC, János Fischer e C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, 13 dicembre 2006, ISBN 978-3-527-60749-5. URL consultato il 1º luglio 2020.
  9. ^ (EN) World Health Organization, World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, 2019. URL consultato il 1º luglio 2020.
  10. ^ Metoprolol - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database, su clincalc.com. URL consultato il 1º luglio 2020.

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