Metoprololo | |
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Nome IUPAC | |
(RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C15H25NO3 |
Massa molecolare (u) | 267.364 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 257-166-4 |
Codice ATC | C07 |
PubChem | 4171 |
DrugBank | DBDB00264 |
SMILES | CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Orale e intravenosa |
Dati farmacocinetici | |
Legame proteico | 5-10% (albumina) |
Metabolismo | Epatico (CYP2D6) |
Emivita | 3,5 ore (range 1-9 ore) |
Escrezione | Renale (95%) |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |
Il metoprololo tartrato è un principio attivo appartenente alla categoria dei bloccanti beta-adrenergici, ad attività beta1-selettiva.[2] È commercializzato con il nome commerciale Lopresor. È usato per trattare l'ipertensione, il dolore toracico dovuto a uno scarso flusso di sangue al cuore e una serie di condizioni che coinvolgono una frequenza cardiaca anormalmente veloce.[2] Viene anche usato per prevenire ulteriori problemi cardiaci dopo infarto del miocardio e per prevenire il mal di testa in quelli con emicrania.[2]
Il metoprololo viene venduto in formulazioni che possono essere assunte per via orale o somministrate per via endovenosa.[2] Il farmaco viene spesso assunto due volte al giorno. [3] La formulazione a rilascio prolungato viene presa una volta al giorno.[2] Il metoprololo può essere combinato con l'idroclorotiazide (un diuretico) in una singola compressa.[2]
Gli effetti collaterali comuni includono disturbi del sonno, stanchezza, svenimento e disagio addominale.[2] Grandi dosi possono causare grave tossicità.[3][4] Il rischio in gravidanza non è stato escluso.[5] Sembra essere sicuro durante l'allattamento.[6] È necessaria una maggiore attenzione nell'uso nei soggetti quelli con problemi epatici o di asma.[2] L'interruzione di questo farmaco deve essere eseguita lentamente per ridurre il rischio di ulteriori problemi di salute.[2]
Il metoprololo è stato prodotto per la prima volta nel 1969, brevettato nel 1970 e approvato per uso medico nel 1982.[7][8] È incluso nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità, i medicinali più sicuri ed efficaci, necessari in un sistema sanitario.[9] È disponibile come farmaco generico.[2] Nel 2017 è stato il sesto farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 68 milioni di prescrizioni [10]