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Un oppioide è un qualsiasi composto chimico psicoattivo che produce effetti farmacologici simili a quelli della morfina o di altre sostanze morfino-simili.[1] Il termine «oppioide» viene anche usato, in modo improprio, per indicare gli oppiacei, cioè gli alcaloidi che possono essere ritrovati nell'oppio (una miscela di sostanze ricavata dal lattice del Papaver somniferum) nonché i loro derivati semisintetici; gli oppiacei sono in numero più limitato rispetto alla famiglia degli oppioidi.[1][2]
Tra le sostanze oppioidi distinguiamo gli alcaloidi naturali, gli oppioidi semisintetici e totalmente sintetici, e i peptidi oppioidi endogeni.
Gli oppioidi agiscono legandosi agli specifici recettori (recettori degli oppioidi), che si trovano principalmente nel sistema nervoso centrale e periferico e nel tratto gastrointestinale. Queste sostanze, interagendo con lo specifico recettore, agiscono prevalentemente come modulatori delle sensazioni dolorifiche ma anche come fattori di trascrizione, tramite specifici recettori nucleari. Gli effetti analgesici degli oppioidi sono dovuti ad una diminuita percezione, una ridotta reazione ed una maggiore tolleranza al dolore.
Gli oppioidi sono tra le droghe più antiche al mondo: l'uso terapeutico del papavero da oppio è anteriore alla storia documentata.
Gli effetti collaterali degli oppioidi includono sedazione, depressione respiratoria, stipsi e un forte senso di euforia. Gli oppioidi possono causare la soppressione della tosse: molti di essi vengono effettivamente impiegati nella pratica clinica con questo scopo, e nello stesso tempo l'azione antitussigena può essere considerata un effetto collaterale ed indesiderato.
Gli oppioidi sono noti sia per la loro proprietà di causare dipendenza sia per la loro capacità di produrre una sensazione di euforia, la qual cosa è una delle principali motivazioni per il loro uso come sostanze di abuso. La dipendenza da oppiacei può svilupparsi anche durante il loro uso terapeutico, causando una sindrome astinenziale qualora essi vengano sospesi in modo improvviso.
Tutte le molecole oppioidi possono essere bloccate da antagonisti specifici, in particolare dal naloxone.