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Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta introdotta nell'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere per opera di enzimi, che la attivano. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo.
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Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie:
- Carrier prodrug: dove il farmaco è legato a una molecola che ha la funzione di trasporto.
- Bioprecursore: la molecola funge da substrato a enzimi, dando il farmaco attivo.