Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta introdotta nell'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere per opera di enzimi, che la attivano. Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo.
Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo. I profarmaci si dividono in due categorie: