Tolvaptan | |
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Nome IUPAC | |
N-(4-{[(5R*)-7-cloro-5-idrossi-2,3,4,5-tetraidro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonil}-3-metilfenil)-2-metilbenzamide | |
Nomi alternativi | |
OPC-41061 | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C26H25ClN2O3 |
Massa molecolare (u) | 448.941 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 691-537-5 |
Codice ATC | C03 |
PubChem | 216237 |
SMILES | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | sconosciuta |
Legame proteico | 99% |
Metabolismo | Epatico (CYP3A4-mediato)[1] |
Emivita | 12 ore |
Indicazioni di sicurezza | |
Il tolvaptan è un farmaco che agisce come antagonista competitivo, selettivo, dei recettori V2 della vasopressina, usato per il trattamento dell'iponatriemia (riduzione patologica della concentrazione di sodio nel sangue) associata a scompenso cardiaco congestizio o a cirrosi epatica e nella sindrome da inappropriata secrezione di ADH (SIADH). Il tolvaptan è stato approvato negli Stati Uniti d'America dalla Food and Drug Administration il 19 maggio 2009 e in Europa dall'EMA il 3 agosto 2009[2]. Esso è commercializzato dalla Otsuka Pharmaceutical Co. con il nome di Samsca (indicato per la SIADH) e di Jinarc (indicato per la malattia policistica renale dell'adulto).
Viene anche denominato acquaretico[3], come si può leggere
«Tolvaptan, a vasopressin type 2 receptor antagonist, has an aquaretic effect without affecting renal function»