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| Tolvaptan | |
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| Nome IUPAC | |
| N-(4-{[(5R*)-7-cloro-5-idrossi-2,3,4,5-tetraidro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonil}-3-metilfenil)-2-metilbenzamide | |
| Nomi alternativi | |
| OPC-41061 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C26H25ClN2O3 |
| Massa molecolare (u) | 448.941 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 691-537-5 |
| Codice ATC | C03 |
| PubChem | 216237 |
| SMILES | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | sconosciuta |
| Legame proteico | 99% |
| Metabolismo | Epatico (CYP3A4-mediato)[1] |
| Emivita | 12 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il tolvaptan è un farmaco che agisce come antagonista competitivo, selettivo, dei recettori V2 della vasopressina, usato per il trattamento dell'iponatriemia (riduzione patologica della concentrazione di sodio nel sangue) associata a scompenso cardiaco congestizio o a cirrosi epatica e nella sindrome da inappropriata secrezione di ADH (SIADH). Il tolvaptan è stato approvato negli Stati Uniti d'America dalla Food and Drug Administration il 19 maggio 2009 e in Europa dall'EMA il 3 agosto 2009[2]. Esso è commercializzato dalla Otsuka Pharmaceutical Co. con il nome di Samsca (indicato per la SIADH) e di Jinarc (indicato per la malattia policistica renale dell'adulto).
Viene anche denominato acquaretico[3], come si può leggere
«Tolvaptan, a vasopressin type 2 receptor antagonist, has an aquaretic effect without affecting renal function»
- ^ Shoaf S, Elizari M, Wang Z, etal, Tolvaptan administration does not affect steady state amiodarone concentrations in patients with cardiac arrhythmias, in J Cardiovasc Pharmacol Ther, vol. 10, n. 3, 2005, pp. 165–71, DOI:10.1177/107424840501000304, PMID 16211205.
- ^ EMA website, su ema.europa.eu. URL consultato il 6 novembre 2015.
- ^ Uemura Y, Shibata R, Takemoto K, Uchikawa T, Koyasu M, et al., Clinical benefit of tolvaptan in patients with acute decompensated heart failure and chronic kidney disease, in Heart Vessels, 28 Nov 2015, PMID 26615607.