Bortezomib
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
kwas [(1R)-3-metylo-1-{[(2S)-3-fenylo-2-(pirazyno-2-karbonylamino)propanoilo]amino}butylo]borowy
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| (2R)-N-[(1R)-1-(dihydroksyboranylo)-3-metylobutylo]-3-fenylo-2-(pirazyn-2-yloformamido)propanamid
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C19H25BN4O4
|
| Masa molowa
|
384,24 g/mol
|
| Wygląd
|
biały bezpostaciowy proszek[1]
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
179324-69-7
|
| PubChem
|
387447
|
| DrugBank
|
DB00188
|
| SMILES
|
B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
|
| InChIKey
|
GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N
|
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
L01XG01
|
| Stosowanie w ciąży
|
kategoria D
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
przeciwnowotworowe
|
| Okres półtrwania
|
9–15 h
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
83%
|
| Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
|
|
|
|
Bortezomib (łac. bortezomibum) – organiczny związek chemiczny, dwupeptydowa pochodna kwasu borowego, będąca silnym i odwracalnym inhibitorem proteasomu 26S[3] (kompleksu białkowego odpowiadającego za degradację białek komórkowych).
Bortezomib jest pierwszym i, jak dotąd, jedynym wprowadzonym do leczenia inhibitorem proteasomu[4][5]. W badaniach klinicznych II fazy stwierdzono istotną odpowiedź na leczenie u ponad 1/3 pacjentów z zaawansowanym szpiczakiem mnogim[6]. Na tej podstawie amerykańska Agencja Żywności i Leków w dniu 13 maja 2003 roku zarejestrowała bortezomib w trybie przyspieszonym ze wskazaniem leczenia szpiczaka mnogiego u chorych, u których po zastosowaniu co najmniej dwóch schematów leczenia nastąpił nawrót choroby[7]. Następnie Agencja Żywności i Leków zatwierdziła również leczenie chłoniaka z komórek płaszcza bortezomibem u pacjentów, którzy otrzymali wcześniej co najmniej jeden cykl leczenia[8].
- ↑ Vladimir Beljanski: Bortezomib. W: xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. Elsevier, 2008. DOI: 10.1016/B978-008055232-3.63726-2. Brak numerów stron w książce
- ↑ Błąd w przypisach: Błąd w składni elementu
<ref>. Brak tekstu w przypisie o nazwie DBBŁĄD PRZYPISÓW
- ↑ J.J. Shah, R.Z. Orlowski. Proteasome inhibitors in the treatment of multiple myeloma. „Leukemia”. 23 (11), s. 1964–1979, Nov 2009. DOI: 10.1038/leu.2009.173. PMID: 19741722.
- ↑ R. Bold. Development of the proteasome inhibitor Velcade (Bortezomib) by Julian Adams, Ph. D., and Michael Kauffman, M.D., Ph. D. „Cancer Invest”. 22 (2), s. 328–329, 2004. PMID: 15199617.
- ↑ B.D. Cheson. Hematologic malignancies: new developments and future treatments. „Semin Oncol”. 29 (4 Suppl 13), s. 33–45, Aug 2002. PMID: 12170431.
- ↑ S. Jagannath, B. Barlogie, J.R. Berenson, D.S. Siegel i inni. Updated survival analyses after prolonged follow-up of the phase 2, multicenter CREST study of bortezomib in relapsed or refractory multiple myeloma. „Br J Haematol”. 143 (4), s. 537–540, Nov 2008. DOI: 10.1111/j.1365-2141.2008.07359.x. PMID: 18783399.
- ↑ FDA Approval Letter for Velcade (bortezomib). [dostęp 2010-01-13].
- ↑ FDA approves bortezomib (Velcade) for the treatment of patients with mantle cell lymphoma who have received at least one prior therapy. [dostęp 2010-02-08]. [zarchiwizowane z tego adresu (2011-09-29)].
