Bortezomib

Bortezomib

Klinični podatki
Blagovne znamke	Velcade in druge[1]
Sinonimi	PS-341
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a607007
Licenčni podatki	EU EMA: by INN ZDA DailyMed: Bortezomib ZDA FDA: Bortezomib
Nosečnostna kategorija	AU: C ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe	subkutano, intravensko
Oznaka ATC	L01XG01 (WHO)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ZDA: ℞-only EU: Rx-only ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine	83 %
Presnova	jetrna (v veliki meri preko CYP)
Razpolovni čas	9 do 15 h
Identifikatorji
IUPAC ime [(1R)-3-metil-1-({(2S)-3-fenil-2-[(pirazin-2-ilkarbonil)amino]propanoil}amino)butil]boronska kislina
Številka CAS	179324-69-7
PubChem CID	387447
IUPHAR/BPS	6391
DrugBank	DB00188
ChemSpider	343402
UNII	69G8BD63PP
KEGG	D03150
ChEMBL	ChEMBL325041
PDB ligand	BO2 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3040980
ECHA InfoCard	100.125.601
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C19H25BN4O4
Mol. masa	384,24 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](B(O)O)CC(C)C)Cc1ccccc1)c2nccnc2
InChI InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1 Key:GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N

Bortezomib, pod zaščitenim imenom Velcade in drugimi,^[1] je protirakavo zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje diseminiranega plazmocitoma in limfoma plaščnih celic.^[2][3] Pri diseminiranem plazmocitomu se uporablja pri še nezdravljenih bolnikih kot tudi tistih, ki so bili predhodno zdravljeni z drugimi zdravili.^[4] Navadno se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili.^[4] Uporablja se parenteralno,^[3] z injiciranjem.^[2]

Med pogoste neželene učinke spadajo driska, slabost, utrujenost, zmanjšano število belih krvničk in/ali krvnih ploščic, vročina, občutek odrevenelosti na koži ali v okončinah, utrujenost, zadihanost, izpuščaj in bolečine v trebuhu.^[2] Drugi hudi neželeni učinki, ki jih lahko povzroči bortezomib, so nizek krvni tlak, sindrom tumorske lize, srčno popuščanje in sindrom reverzibilne posteriorne levkoencefalopatije.^[2][4] Spada v skupino zaviralcev proteasoma.^[2] Zavira delovanje proteasomov, celičnih kompleksov, ki razgrajujejo beljakovine.^[4]

Bortezomib so v ZDA odobrili leta 2003, v Evropski uniji pa leta 2004.^[2][4] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.^[5]

1. ↑ ^{1,0 1,1} http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Bortezomib*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 2. 2022.
2. ↑ ^{2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5} »Bortezomib Monograph for Professionals«. Drugs.com. Pridobljeno 13. oktobra 2019.
3. ↑ ^{3,0 3,1} https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508557/bortezomib?query=Bortezomib&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 2. 2022.
4. ↑ ^{4,0 4,1 4,2 4,3 4,4} »Velcade«. Evropska agencija za zdravila (EMA). 17. september 2018. Pridobljeno 13. oktobra 2019.
5. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Ženeva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.