Gabapentin

Gabapentin
Klinični podatki
Blagovne znamkeNeurontin, druge[1][2]
SinonimiCI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa694007
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept)
  • CA: ℞-only
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: CV
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4]
Vezava na beljakovinemanj kot 3 %[3][4]
Presnovase ne presnavlja v znatnem deležu[3][4]
Razpolovni čas5–7 h[3][4]
Izločanjeskozi ledvice[3][4]
Identifikatorji
  • 1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.056.415 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC9H17NO2
Mol. masa171,237 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
  • InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12)
  • Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N

Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]

Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]

Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]

  1. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
  2. Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 »Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz spletišča dne 16. decembra 2014. Pridobljeno 6. aprila 2014.
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (september 1993). »Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy«. Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  5. 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
  6. Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). »Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use«. Expert Rev Neurother. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
  7. Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). »Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids«. Channels (Austin). 4 (6): 490–496. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 »Gabapentin«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 23. oktobra 2015.
  9. Attal N, Cruccu G, Baron R, in sod. (september 2010). »EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision«. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
  10. Wijemanne, S; Jankovic, J (Junij 2015). »Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment«. Sleep medicine. 16 (6): 678–690. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
  11. »Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017. Pridobljeno 13. marca 2016.
  12. Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz spletišča dne 8. septembra 2017.

From Wikipedia, the free encyclopedia · View on Wikipedia

Developed by razib.in