Vezava na plazemske beljakovine

Vezava na plazemske beljakovine je nespecifična, reverzibilna interakcija učinkovine z vezavnimi mesti na plazemskih beljakovinah^[1], torej beljakovinskih molekulah, prisotih v krvni plazmi. Gre zlasti za vezavo na albumin (ki je v plazmi prisoten v sorazmerno visokih koncentracijah), v manjši meri pa tudi globuline beta in kislinske glikoproteine.^[2]

Stopnja vezave učinkovine na plazemske beljakovine je odvisna od njene koncentracije ter afinitete za določeno beljakovino. V območjih terapevstkih koncentracij učinkovin raste njihov delež vezave praviloma linearno z njihovo koncentracijo.^[2] Primeri učinkovin z močno izraženo vezavo na plazemske beljakovine so na primer varfarin, tolbutamid, klorpropamid, metotreksat, fenitoin.^[3]

Spremenjen delež vezave določene učinkovine na plazemske beljakovine se lahko pojavi pri:^[4]

• hipoalbuminemiji (na primer zaradi nosečnosti, ob jetrni ali ledvični bolezni, pri poškodbah, pri bolnikih v intenzivni negi, pri večjih opeklinah, bolnikih z aidsom, pri slabo prehranjenih bolnikih, pri starejših od 75 let ter ob hipertiroidizmu);
• ob uremiji, ko se kopičijo endogene snovi (npr. sečnina), ki izpodrivajo beljakovine;
• ob prisotnosti snovi, ki tekmujejo za vezavna mesta na beljakovinah (druge zdravilne učinkovine, ki imajo veliko afiniteto vezave na plazemske proteine).

1. ↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
2. ↑ ^{2,0 2,1} Luellmann H, Mohr K, Hein L. Pocket atlas of pharmacology.4. izdaja, Thieme 2011.
3. ↑ Rolan PE. Plasma protein binding displacement interactions—why are they still regarded as clinically important? British journal of clinical pharmacology, 1994. 37: 125−128.
4. ↑ Petre M., Strah A. Spremljanje plazemskih koncentracij antiepileptikov. Farm vestn 2015; 66:35–41.