Antagonist syftar inom farmakologin på ett läkemedel, eller annan substans, som verkar genom att binda till en receptor och därmed motverkar den fysiologiska (det vill säga i kroppen naturliga) agonistens verkan. Antagonisten kan exempelvis verka genom att binda till receptorn och blockera receptorn från att binda till sin fysiologiska ligand.
När receptorn är blockerad kan den inte utöva sin funktion. En antagonist som endast binder till en enda subtyp av receptor kallas för en selektiv receptorantagonist. Exempel är läkemedel som används vid behandling av bröstcancer, så kallade selektiva östrogenreceptorantagonister som hämmar celldelning genom att binda till betaöstrogenreceptorer.